Produkty

Bromelaín (BR) je cysteínová proteáza s inhibičnými účinkami na črevnú sekréciu a zápal.Jeho účinky na črevnú motilitu sú však do značnej miery nepreskúmané.Preto sme skúmali účinok tejto zlúčeniny pochádzajúcej z rastlín na črevnú kontraktilitu a tranzit u myší. Kontraktilita in vitro bola hodnotená stimuláciou izolovaného ilea myši v orgánovom kúpeli acetylcholínom, chloridom bárnatým alebo stimuláciou elektrického poľa.Pohyblivosť in vivo sa merala vyhodnotením distribúcie orálne podávaného fluorescenčného markera pozdĺž tenkého čreva.Tranzit bol hodnotený aj pri patofyziologických stavoch vyvolaných prozápalovou zlúčeninou krotónovým olejom alebo diabetogénnym činidlom streptozotocínom. Bromelaín inhiboval kontrakcie vyvolané rôznymi spazmogénnymi zlúčeninami v myšom ileu s podobnou účinnosťou.Antispazmodický účinok bol znížený alebo neutralizovaný inhibítorom proteolytických enzýmov, gabexátom (15 × 10(-6) mol L(-1) ), antagonistom receptora-2 aktivovaného proteázou (PAR-2), N(1) -3 -metylbutyryl-N(4)-6-aminohexanoyl-piperazín (10(-4) mol L(-1) ), inhibítor fosfolipázy C (PLC), neomycín (3 x 10(-3) mol L(-1) ) a inhibítor fosfodiesterázy 4 (PDE4), rolipram (10(-6) mol L(-1)).In vivo BR prednostne inhibovala motilitu v patofyziologických stavoch spôsobom citlivým na PAR-2 ​​antagonistu. Naše údaje naznačujú, že BR inhibuje intestinálnu motilitu – prednostne v patofyziologických podmienkach – s mechanizmom, ktorý môže zahŕňať membránové PAR-2 ​​a PLC a PDE4 ako intracelulárne signály.Bromelaín by mohol byť vedúcou zlúčeninou pre vývoj nových liekov, schopných normalizovať črevnú motilitu pri zápaloch a cukrovke.