Produkty

PMSF je ireverzibilný inhibítor serín/cysteín proteázy bežne používaný pri príprave bunkových lyzátov.

Štúdie in vitro: PMSF (2 mM) inhiboval karbacholom stimulovanú akumuláciu inozitolfosfátu iba o 15 % - 19 % v prítomnosti Li+.Inhibícia premeny fosfoinozitidov prostredníctvom PMSF je spôsobená jedným alebo viacerými krokmi po rozpade fosfoinozitidov [1].PMSF inhibuje acyláciu inozitolových zvyškov GPI medziproduktov v krvnom obehu T. brucei.PMSF inhibuje tvorbu glykolipidu C, ale nie remodeláciu mastných kyselín in vitro.PMSF inhibuje pridanie acylácie GPI a etanolamínfosfatázy v procyklických trypanozómoch, ale nie v bunkách Hela [2].

Štúdie in vivo: PMSF (0,1 ml/10 g b.wt, ip) vyvolal antinocicepciu, ako je ukázané na dávke reagujúcim zvýšením % MPE pri hodnotení latencie švihnutia chvostom, ale nepodarilo sa vytvoriť jasnú, na dávku reagujúcu motorickú inhibíciu.Myši, ktoré dostali intraperitoneálnu injekciu PMSF, vykazovali kanabinoidné účinky vrátane antinocicepcie, hypotermie a imobility s hodnotami ED50 86, 224 a 206 mg/kg.Predbežná liečba PMSF (30 mg/kg) zvyšuje účinky anandamidu na reakcie švihania chvostom (antinocicepcia), lokomotorickú aktivitu a pohyblivosť 5-násobne, 10-násobne a 8-násobne[3].

Pokusy na zvieratách: V teste sa použili samce myší ICR s hmotnosťou 18 až 25 g.PMSF sa rozpustil v sezamovom oleji a podal intraperitoneálne v objeme 0,1 ml/10 g b.wt.Vždy podávajte PMSF 10 minút pred intravenóznou injekciou anandamidu alebo vehikula.Myši sa aklimatizovali na vyhodnocovaciu miestnosť cez noc bez prerušenia potravy alebo vody.Po intravenóznom podaní anandamidu alebo vehikula bolo každé zviera hodnotené nasledovne: 5 minút latencie švihnutia chvostom (antinociceptívne) reakcie a 5 až 15 minút spontánnej (motorickej) aktivity;alebo 5 minút pre vnútornú (rektálnu) teplotu a imobilizáciu prstenca (katalepsiu) na 5 až 10 minút.