Produkty

Telitromycín bol prvýkrát uvedený na trh v Nemecku ako perorálna liečba respiračných infekcií, ktorá sa podáva raz denne, vrátane pneumónie získanej v komunite, akútnych bakteriálnych exacerbácií chronickej bronchitídy, akútnej sinusitídy a tonzilitídy/faryngitídy.Tento polosyntetický derivát prírodného makrolidu erytromycínu je prvým predávaným ketolidem, novou triedou antibiotík s C3-ketónom namiesto L-kladinózovej skupiny.Antibakteriálne činidlo so 14-členným kruhom zabraňuje syntéze bakteriálnych proteínov väzbou na dve domény podjednotky 50S bakteriálnych ribozómov.Vykazuje silnú in vitro aktivitu proti bežným respiračným patogénom vrátane Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis a Streptococcus pyogenes, ako aj iným atypickým patogénom.3-ketoskupina poskytuje zvýšenú kyslú stabilitu a zníženú indukciu rezistencie na makrolid-linkozamid-streptogramín B, ktorá sa často pozoruje pri makrolidoch.Zdá sa, že substituovaný C11-C12 karbamátový zvyšok nielen zvyšuje afinitu k ribozomálnemu väzbovému miestu, ale tiež stabilizuje zlúčeninu proti hydrolýze esterázy a zabraňuje rezistencii v dôsledku eliminácie makrolidov z bunky pomocou efluxnej pumpy kódovanej génom mef v určitých patogénoch .Telitromycín je kompetitívny inhibítor aj substrát CYP3A4.Avšak na rozdiel od niekoľkých makrolidov, ako je troleandomycín, netvorí stabilný inhibičný komplex metabolitu CYP P-450 Fe2+-nitrózoalkán, ktorý je potenciálne hepatotoxický.Liek je dobre znášaný a dobre distribuovaný do pľúcnych tkanív, bronchiálnych sekrétov, mandlí a slín.Ukázalo sa, že je vysoko koncentrovaný v azurofilných granulách polymorfonukleárnych neutrofilov, čím sa uľahčuje jeho dodanie do fagocytovaných baktérií.