Produkty

Trimetoprim je lipofilné a slabo alkalické pyrimetamínové bakteriostatické činidlo.Je to biely alebo takmer biely kryštalický prášok, bez zápachu, horký a mierne rozpustný v chloroforme, etanole alebo acetóne, ale takmer nerozpustný vo vode a vysoko rozpustný v roztoku ľadovej kyseliny octovej.Má antibakteriálne spektrum, ktoré je podobné sulfátovým liekom, ale so silným antibakteriálnym účinkom.Má dobrý účinok na liečbu Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus a rôznych iných grampozitívnych a negatívnych baktérií.Ale je neúčinný proti infekcii Pseudomonas aeruginosa.Jeho minimálna inhibičná koncentrácia je často nižšia ako 10 mg/l, pričom samotné použitie ľahko spôsobuje bakteriálnu rezistenciu, a preto sa vo všeobecnosti nepoužíva samostatne a hlavne v kombinácii so sulfátovým liečivom na vytvorenie zloženého prípravku na klinickú liečbu infekcií močových ciest, čriev. infekcie, respiračné infekcie, úplavica, enteritída, brušný týfus, meningitída, zápal stredného ucha, meningitída, sepsa a infekcie mäkkých tkanív.Má účinok na liečbu týfusu a paratýfu, ktorý nie je menší ako ampicilín;Môže sa tiež kombinovať s dlhodobo pôsobiacimi sulfátovými liekmi na prevenciu a liečbu malárie falciparum rezistentnej na lieky.

Základným princípom antibakteriálneho účinku trimetoprimu je interferencia s metabolizmom folátov v baktériách.Hlavným mechanizmom účinku je selektívna inhibícia aktivity dihydrofolátreduktázy v baktériách, takže dihydrofolát nemôže byť redukovaný na tetrahydrofolát.Pretože syntéza kyseliny listovej je hlavnou súčasťou biosyntézy nukleových kyselín, a preto produkt zabraňuje syntéze bakteriálnych nukleových kyselín a proteínov.Navyše väzbová afinita trimetoprimu (TMP) k bakteriálnemu enzýmu dihydrofolátreduktázy je päťkrát väčšia ako väzbová afinita k cicavčej dihydrofolátreduktáze.Kombinácia medzi nimi so sulfátovými liekmi môže spôsobiť dvojitú blokádu metabolizmu biosyntézy kyseliny listovej v baktériách, takže dochádza k synergickému účinku, ktorý zvýši antibakteriálnu aktivitu sulfátových liekov a môže zmeniť antibakteriálny účinok na baktericídny účinok, ktorý znižuje odolnosť voči liekom. kmeňov.Okrem toho môže produkt tiež zvýšiť antibakteriálne účinky rôznych iných antibiotík (ako je tetracyklín, gentamicín).