Produkty

Tiamfenikol je širokospektrálne antibiotikum chloramfenikol, ktoré je účinnejšie na gramnegatívne baktérie ako na grampozitívne baktérie.Pri izbovej teplote je to biely až sivobiely kryštalický prášok alebo kryštál, ktorý je možné rýchlo a úplne vstrebať perorálnym podaním, rovnako ako sa vylučuje hlavne v prototype z moču na metabolizmus.Klinicky sa používa na liečbu dýchacích ciest, močových ciest, pečene a žlčníka, brušného týfusu a inej črevnej chirurgie, gynekológie a ORL infekcií.Najmä pri miernych infekciách je účinnejšia.Má podobnú chemickú štruktúru ako chloramfenikol.Jeho metylsulfón nahradil nitro chloramfenikolu, čo znížilo jeho toxicitu a in vivo je jeho antibakteriálna aktivita 2,5-5 krát silnejšia ako chloramfenikol.Na grampozitívne baktérie, ako je streptokok pneumoniae a hemolytický streptokok, má veľmi silný antibakteriálny účinok, zatiaľ čo na gramnegatívne baktérie, ako sú Neisseria gonorrhoeae, meningokok, pľúcne Bacteroides, E. coli, Vibrio cholerae, Shigella a bacil chrípky má tiež silný antibakteriálny účinok.Na anaeróbne baktérie, Rickettsia a amébu, má do istej miery antibakteriálny účinok.Má rovnaký antimikrobiálny mechanizmus ako chloramfenikol, ktorý hlavne inhibuje syntézu bakteriálneho proteínu.Tento liek sa rýchlo vstrebáva perorálnym podaním, pričom maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne do dvoch hodín.Jeho polčas je 5 hodín, čo je viac ako chloramfenikol.Baktérie majú úplnú krížovú rezistenciu voči nemu a chloramfenikolu, zatiaľ čo baktérie majú určitý fenomén krížovej rezistencie voči nemu a tetracyklínu.

Silné imunosupresívne účinky má aj tiamfenikol, ktorý je výborným imunosupresívom.Jeho mechanizmus účinku sa výrazne líši od iných imunosupresív.Imunosupresívny účinok je niekoľkonásobne vyšší ako u chloramfenikolu.Môže byť účinným extendérom pri transplantačnej reakcii a chirurgicky alogénnej transplantácii.