Produkty

Viaccieľové zlúčeniny sa čoraz viac využívajú na účinnú liečbu komplexných chorôb.V tomto dokumente opisujeme dizajn a syntézu novej triedy hybridov shogaol-huprine, o ktorých sa predpokladá, že zasiahnu niekoľko kľúčových cieľov zapojených do Alzheimerovej choroby.Hybridy boli testované in vitro na ich inhibičnú aktivitu proti ľudskej acetylcholínesteráze a butyrylcholínesteráze a antioxidačnú aktivitu (ABTS.+, DPPH a Folin-Ciocalteu testy) a na intaktných bunkách Escherichia coli na ich Ap42 a tau antiagregačnú aktivitu.Bola tiež hodnotená ich penetrácia do mozgu (test PAMPA-BBB).Aj keď hybridy nie sú také silné inhibítory AChE alebo antioxidačné činidlá ako pôvodný huprin Y a [4]-shogaol, stále vykazujú veľmi silné anticholínesterázové a antioxidačné aktivity a sú oveľa účinnejšie Aβ42 a tau antiagregačné činidlá ako materské zlúčeniny.Celkovo sa hybridy shogaol-huprine javia ako zaujímavé pre mozog viaccieľové anti-Alzheimerove vodítka.

Extrakty rôznej polarity získané z rôznych častí rastlín (koreň, list, kvet a plod) Seseli rigidum boli študované rôznymi antioxidačnými testami: aktivita zachytávania radikálov DPPH a ABTS, metódou celkovej redukčnej sily, ako aj prostredníctvom celkového obsahu flavonoidov a polyfenolov. .Esenciálne oleje všetkých častí rastlín vykazovali slabé antioxidačné vlastnosti.Rozsah inhibičnej koncentrácie testovaných extraktov proti baktériám Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus a hubám Candida albicans a Aspergillus niger bol 0,01 až 1,50 mg/ml a mikrobicídne 0,02 až 3,00 mg/ml.V interakcii s cholínesterázou sa všetky éterické oleje osvedčili ako inhibítory.Najvyššie percento inhibície v porovnaní s ľudskou a konskou cholínesterázou vykazoval koreňový esenciálny olej (38,20 % a 48,30 %) spomedzi olejov a koreňový hexánový extrakt (40,56 % a 50,65 %).Esenciálne oleje a prchavé zložky všetkých častí rastlín boli identifikované pomocou GC, GC-MS a headspace/GC-MS.Štatistická analýza súboru výsledkov ukázala, že zloženie koreňového esenciálneho oleja sa výrazne líšilo od esenciálnych olejov iných častí rastliny.Ak vezmeme do úvahy všetky skúmané aktivity, najlepšie celkové vlastnosti vykazoval koreňový hexánový extrakt.Pomocou vysokoúčinnej kvapalinovej chromatografie spojenej s hmotnostnou spektrometriou s vysokým rozlíšením bolo identifikovaných 30 najrozšírenejších zložiek v extraktoch rôznej polarity.Prítomnosť identifikovaných zložiek bola spojená s pozorovanými špecifickými biologickými aktivitami, čím boli označené zlúčeniny potenciálne zodpovedné za každú prejavenú aktivitu.