Produkty

Závažnosť mikrobiálnej rezistencie v kombinácii s nedostatkom nových antimikrobiálnych látok zvýšila záujem o vývoj antimikrobiálnych peptidov (AMP) ako nových terapeutík.V tejto štúdii sme hodnotili antimikrobiálne aktivity dvoch krátkych syntetických peptidov, a to RRIKA a RR.Tieto peptidy vykazovali silnú antimikrobiálnu aktivitu proti Staphylococcus aureus a ich antimikrobiálne účinky sa výrazne zvýšili pridaním troch aminokyselín na C-koniec, čo následne zvýšilo amfipatiu, hydrofóbnosť a čistý náboj.Okrem toho RRIKA a RR preukázali významný a rýchly baktericídny účinok proti klinickým a liekom rezistentným izolátom Staphylococcus aureus, vrátane meticilín-rezistentného Staphylococcus aureus (MRSA), vankomycín-intermediárneho S. aureus (VISA), vankomycín-rezistentného S. aureus (VRSA) , linezolid-rezistentný S. aureus a meticilín-rezistentný Staphylococcus epidermidis.Na rozdiel od mnohých prirodzených AMP si RRIKA a RR zachovali svoju aktivitu v prítomnosti fyziologických koncentrácií NaCl a MgCl2.RRIKA aj RR zvýšili zabíjanie lyzostafínu viac ako 1000-násobne a eradikovali izoláty MRSA a VRSA do 20 minút.Okrem toho prezentované peptidy boli lepšie pri znižovaní adherentných biofilmov S. aureus a S. epidermidis v porovnaní s výsledkami s konvenčnými antibiotikami.Naše zistenia naznačujú, že stafylocídne účinky našich peptidov boli prostredníctvom permeabilizácie bakteriálnej membrány, čo viedlo k úniku cytoplazmatického obsahu a bunkovej smrti.Okrem toho peptidy neboli toxické pre bunky HeLa pri 4- až 8-násobku ich antimikrobiálnych koncentrácií.Silné a na soli necitlivé antimikrobiálne aktivity týchto peptidov predstavujú atraktívneho terapeutického kandidáta na liečbu infekcií S. aureus rezistentných voči viacerým liečivám.