Produkty

Prístupy k liečbe T2DM, choroby charakterizovanej dvojitým defektom dysfunkcie ostrovčekových buniek a inzulínovej rezistencie, zahŕňajú látky, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu pankreasom (sekretagogy), látky zvyšujúce citlivosť cieľových orgánov na inzulín (senzibilizátory) a činidlá, ktoré znižujú rýchlosť absorpcie glukózy z gastrointestinálneho traktu. Liraglutid, agonista receptora GLP-1, ktorý sa dostal na trh, má 97% homológiu s GLP-1 iba s dvoma zmenami aminokyselín a pridaním vedľajšieho reťazca mastnej kyseliny.Konkrétne, lyzín v polohe 34 bol nahradený arginínom a lyzín v polohe 26 bol modifikovaný C16 acylovým reťazcom cez glutamoylový spacer.Liraglutid odvodzuje svoju odolnosť voči degradácii DPP-4 od jeho sklonu vytvárať micely a viazať sa na albumín.Na rozdiel od svojho predchodcu exenatidu, ktorý vyžaduje dve denné subkutánne injekcie pred prvým a posledným jedlom dňa, je liraglutid schválený ako liečebný režim raz denne a môže sa používať v kombinácii s metformínom alebo sulfonylmočovinou u pacientov s nedostatočnou kontrolou glykémie monoterapia alebo kombinovaná duálna terapia.Je schválený aj v kombinácii s duálnou liečbou metformínom a tiazolidíndiónom u pacientov s nedostatočnou glykemickou kontrolou.Liraglutid vykazoval väzbovú silu 61 pM (EC50 = 55 pM pre GLP-1) pre klonovaný ľudský GLP-1 receptor.