Produkty

Bolo syntetizovaných 15 metalointerkalátorov na báze platiny (II), ktoré využívajú substituované 1,10-fenantrolínové (fen) ligandy, vrátane 5-chlór-1,10-fenantrolínu (5-Cl-fen), 5-metyl-1,10- fenantrolín (5-CH3-fen), 5-amino-1,10-fenantrolín (5-NH2-fen), 5-nitro-1,10-fenantrolín (5-NO2-fen) a dipyrido[3,2-d :2',3'-f]chinoxalín (dpq) a achirálny etyléndiamín (en) a chirálne pomocné ligandy 1S,2S-diaminocyklohexán (S,S-dach) a 1R,2R-diaminocyklohexán (R,R-dach) .Ich cytotoxicita v bunkovej línii myšacej leukémie L1210 bola stanovená pomocou testov inhibície rastu.Najviac cytotoxické komplexy kovov sú tie, ktoré obsahujú pomocné ligandy S,S-dach a interkalačné ligandy 5-CH3-fen.Jeden metalointerkalátor [Pt(5-CH3-fen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS) vykazuje 5-10-násobné zvýšenie cytotoxicity v porovnaní s klinickým činidlom cisplatinou.Z experimentov s väzbou DNA sa zdá, že nie je žiadny významný rozdiel medzi žiadnym z komplexov kovov, čo naznačuje, že ani väzbová afinita k DNA, ani vytvorený spôsob väzby/DNA adukt nie sú jediným determinantom cytotoxicity tejto rodiny platiny(II) metalointerkalátory.